恩曲替尼是第几代靶向药？恩曲替尼治疗脑瘤效果怎样？

恩曲替尼是第几代靶向药

恩曲替尼通常被认为是第三代靶向药。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。此外，恩曲替尼还能穿过血脑屏障，针对脑部的肿瘤驱动基因发挥作用，因此它也是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂。

恩曲替尼治疗脑瘤效果怎样

恩曲替尼在治疗脑瘤方面显示出了显著的效果。恩曲替尼属于中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以透过血脑屏障，针对原发性和转移性脑肿瘤都显示出良好的疗效。具体来说，恩曲替尼可以针对多个靶点，有效阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，导致这些基因融合的癌细胞死亡。ROS1为原癌基因，在多种肿瘤细胞系中高度表达，ROS1基因与其他的基因发生融合时会形成一个新基因，这个基因可以驱动肿瘤发生，造成细胞过度生长及增殖。因此，恩曲替尼对于ROS1融合阳性的脑瘤患者尤为有效。

此外，恩曲替尼在多项临床研究中都展现出了优越的颅内疗效获益。在STARTRK-2研究中，恩曲替尼在10种不同类型的肿瘤（包括脑转移）中都观察到了肿瘤缩小，中位的应答持续时间为10.4个月。在儿科和青少年患者中开展的I/II期STARTRK-NG研究中，恩曲替尼也显示出了对脑瘤的显著疗效，客观应答率达到惊人的100%。总的来说，恩曲替尼在治疗脑瘤方面具有较高的客观有效率，并且由于其能够穿透血脑屏障，因此对于脑部肿瘤的治疗效果尤为显著。

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