恩曲替尼 克唑替尼 瑞普替尼区别
一、靶点与适应症:
·恩曲替尼:主要作用于ROS1和NTRK基因融合阳性的肿瘤,包括实体瘤和肺癌等。它是国内首个具有明确中枢神经系统疗效的ROS1抑制剂,能有效穿透血脑屏障,对脑转移的NSCLC患者疗效显著。·克唑替尼:主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转·移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,同时也适用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它通过靶向性作用于酪氨酸激酶受体,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
·瑞普替尼:是一种酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRKs)TRKA、TRKB及TRKC的抑制剂,适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者...
二、临床数据:
·恩曲替尼:在ROS1阳性非小细胞肺癌中,客观缓解率(ORR)为54%~80%,中位无进展生存期在5~20个月之间,中位总生存期(OS)为32.5~51.4个月。对于脑转移的NSCLC患者,恩曲替尼显示出显著的疗效。
·克唑替尼:在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌中,也显示出一定的疗效,但相对于恩曲替尼,其在脑转移患者中的疗效可能稍逊一筹。
·瑞普替尼:由于其上市时间较晚,目前关于其在ROS1阳性非小细胞肺癌中的具体临床数据可能还相对较少...
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